Капрелса (Caprelsa) 300 мг
  • Капрелса (Caprelsa) 300 мг

Капрелса (Caprelsa) 300 мг

  • Код товара: Caprelsa
  • Доступность: В наличии
4 700.00€


Капрелса (Вандетаниб) инструкция

Название: Капрелса

Латинское название:

Caprelsa

Производитель:

AstraZeneca(Германия)

Действующее вещество:

Вандетаниб (Vandetanib)

Форма выпуска, состав и упаковка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой Z300 на одной стороне В упаковке 30 шт. 1 таблетка содержит 300 мг действующего вещества Вандетаниб

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

Фармако-терапевтическая группа:

Противоопухолевое средство (протеинтирозин-киназы ингибитор)

Показания:

Нерезектабельный местнораспространенный или метастатический медуллярный рак щитовидной железы

Режим дозирования:

Внутрь по 300 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 300 мг или 3 таблетки 100 мг), вне зависимости от приема пищи.

Таблетка также может быть диспергирована в 50 мл негазированной питьевой воды. Другие жидкости использовать нельзя. Таблетку следует опустить в воду, не измельчая, помешивать до полного разрушения (в течение около 10 минут) и сразу же выпить полученную суспензию. Обмывая стенки стакана, налить еще 50 мл воды, и выпить полученную суспензию. Суспензию препарата Капрелса можно также вводить через назогастральный зонд или гастростому.

Терапию препаратом Капрелса следует продолжать до тех пор, пока пациенты с медуллярным раком щитовидной железы не перестанут получать пользу от проводимого лечения.

В случае, если пациент пропустил прием очередной дозы препарата, следующую суточную дозу следует принять согласно назначенной схеме лечения.

Коррекция дозы:

При развитии токсичности 3 степени СТСАЕ (Общие терминологические критерии оценки нежелательных явлений) или выше, или удлинении интервата QT на ЭКГ, необходимо временно приостановить терапию до разрешения токсичности или уменьшения ее тяжести до СТСАЕ степени 1 (см. раздел "Особые указания"), затем возобновив лечение с более низкой дозы. Суточную дозу 300 мг можно уменьшить до 200 мг (2 таблетки по 100 мг), и затем при необходимости до 100 мг.

Дети или подростки

Препарат Капрелса не предназначен для применения у детей, поскольку безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Не требуется корректировать начальную дозу у пожилых пациентов. Клинические данные о применении препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные о применении препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью ограничены. Согласно имеющимся данным профиль безопасности у пациентов с легкой почечной недостаточностью схож с профилем безопасности у пациентов с нормальной функцией почек. Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК > 30 и < 50 мл/мин) начальную дозу следует уменьшить до 200 мг. Вандетаниб противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), поскольку опыт применения препарата в данной популяции ограничен, безопасность и эффективность не установлены.

Исследование фармакокинетики вандетаниба у добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью показало, что экспозиция вандетаниба может увеличиваться до 2-х раз.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Согласно результатам исследований фармакокинетики у добровольцев не требуется изменять начальную дозу препарата у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата Капрелса у пациентов с печеночной недостаточностью (концентрация билирубина сыворотки выше верхней границы нормы более чем в 1,5 раза) ограничен. Применение препарата Каирелса у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата у данной группы пациентов. Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями при применении препарата Капрелса были диарея, сыпь, тошнота, артериальная гипертензия и головная боль. Ниже описаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся в завершенных клинических исследованиях с участием пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат Каирелса.

Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов:

Очень часто: удлинение интервала QTc на ЭКГ1,2, артериальная гипертензия

Часто: ишемические цереброваскулярные явления, гипертонический криз

Нечасто: сердечная недостаточность, острая сердечная недостаточность, нарушения ритма, нарушение сердечной проводимости, желудочковая аритмия и остановка сердца

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия

Часто: стоматит, сухость но рту, колит, дисфагмя. запор, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение

Нечасто: панкреатит, перитонит, непроходимость кишечника, перфорации кишечника, недержание кала

Общие расстройства:

Очень часто: утомляемость, астения, боль, отек

Часто: лихорадка

Нечасто: нарушение заживления ран

Лабораторные и инструментальные данные:

Очень часто: удлинение интервала QTc на ЭКГ

Часто: снижение массы тела, повышение активности АЛТ и АСT, повышение концентрации креатинина в крови

Нечасто: повышение концентрации гемоглобина, повышение активности амилазы в сыворотке

Со стороны обмена веществ и питания:

Очень часто: снижение аппетита, гипокальциемия.

Часто: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, обезвоживание, гипонатриемия

Нечасто: нарушение питания (истощение)

Со стороны эндокринной системы:

Часто: гипотиреоидизм

Нарушения психики:

Очень часто: бессонница

Часто: депрессия, тревожность

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто: протеинурия, почечнокаменная болезнь, гематурия, дизурия, почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, императивные позывы к мочеиспусканию

Нечасто: хроматурия, анурия

Со стороны дыхательной системы:

Часто: носовое кровотечение, кровохарканье, пневмонит

Нечасто: дыхательная недостаточность, апирационная пневмония

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень часто: сыпь и другие кожные реакции (включая акне, сухость кожи, дерматит, зуд), реакции фоточувствительности, поражение ногтей.

Часто: ладонно-подошвенная эритродизестезия, алопеция

Нечасто: буллезный дерматит

Со стороны органа зрения:

Очень часто: структурные изменения роговицы (включая роговичный преципитат и помутнение роговицы)

Часто: нечеткость зрения, конъюнктивит, сухость глаз, нарушения зрения, фотопсия, радужные круги вокруг источника света, глаукома, кератопатия

Нечасто: катаракта, нарушение аккомодации

Со стороны нервной системы:

Очень часто: головная боль, парестезия, дизестезия, головокружение

Часто: тремор, летаргия, потеря сознания, нарушение равновесия, нарушения вкуса

Нечасто: судороги, клонус, отек мозга

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Очень часто: пазофарингит, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

Часто: пневмония, сепсис, грипп, цистит, синусит, ларингит, фолликулит, фурункул, грибковые инфекции, пиелонефрит

Нечасто: аппендицит, стафилококковые инфекции, дивертикулит, целлюлит, абсцесс брюшной стенки

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто: желчнокаменная болезнь

1 У 13,4% пациентов в группе вандетаниба интервал QTc (по Базетту) составил ≥ 500 мс по сравнению с 1,0% в группе плацебо. Удлинение интервала QTcFна >20 мс отмечено у более чем 91% пациентов, >60 мс - у 35% пациентов, > 100 мс - у 1,7% пациентов. В связи с удлинением интервала QTc у 8% пациентов была снижена доза препарата.

2 Включая 2 случая со смертельным исходом (один в связи с сепсисом и один в связи с сердечной недостаточностью) у пациентов с интервалом QTc более 550 мс.

На фоне монотерапии вандетанибом отмечали случаи развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт», синдрома Стивеиса-Джонсона, мультиформной эритемы, интерстициального заболевания легких (в некоторых случаях с летальным исходом) и синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии. Ожидается, что у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получающих вандетаниб. эти нежелательные явления будут отмечаться нечасто.

Нарушения зрения, например, нечеткость зрения, часто наблюдали у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат Капрелса. Плановое исследование с помощью щелевой лампы выявило помутнение роговицы (вортикозные кератопатии) у пациентов, однако регулярное офтальмологическое обследование с помощью щелевой лампы не требуется.

В рандомизированном исследовании у пациентов с медуллярным раком щитовидной железы очень часто отмечали следующие изменения лабораторных показателей: белок и кровь в моче (экспресс-анализ с помощью тест-полосок), повышение концентрации тиреотропного гормона, гемоглобина и креатинииа в сыворотке крови, повышение активности амилазы, повышение активности липазы. Отмечали повышение концентрации креатинииа 1-2 степени СТСАЕ, что может быть связано с ингибированием ОСТ2 (см. раздел "Фармакокинетика").

У пациентов, принимавших вандетаниб, отмечали повышение концентрации гемоглобина в среднем на 0,5-1,5 г/дл по сравнению с исходным значением.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к вандетанибу или любому вспомогательному веществу;

— врожденный синдром удлинения интервала QT;

— беременность и период грудного вскармливания;

— пациенты с интервалом QTc более 480 мс;

— одновременное применение с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QTc и/или вызывающие трепетание/мерцание: мышьяк, цизаприд, эритромицин (внутривенно), торемифен, мизоластин, моксифлоксацин, антиаритмические средства IAи III класса;

— детский возраст до 18 лет;

— тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);

— печеночная недостаточность.

С осторожностью: умеренная почечная недостаточность (КК > 30 и < 50 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Не проводились адекватные и хорошо контролируемые исследования препарата Капрелса с участием беременных женщин. Согласно данным доклинических исследований прием препарата Капрелса может нанести вред плоду, поскольку высок риск развития патологий эмбриона/плода. В соответствии с фармакологическим действием вандетаниб оказывал значимое воздействие на все стадии репродуктивной функции у самок крыс.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о применении препарата Капрелса у женщин в период грудного вскармливания. Вандетаниб выделялся в молоко крыс, и обнаруживался в плазме крови детенышей после введения препарата латирующим крысам. Грудное вскармливание противопоказано в период лечения препаратом Капрелса.

Применение при нарушениях функции печени Согласно результатам исследований фармакокинетики у добровольцев не требуется изменять начальную дозу препарата у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата Капрелса у пациентов с печеночной недостаточностью (концентрация билирубина сыворотки выше верхней границы нормы более чем в 1,5 раза) ограничен. Применение препарата Каирелса у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности препарата у данной группы пациентов. Применение при нарушениях функции почек

Данные о применении препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью ограничены. Согласно имеющимся данным профиль безопасности у пациентов с легкой почечной недостаточностью схож с профилем безопасности у пациентов с нормальной функцией почек. Коррекции начальной дозы у пациентов с легкой почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК > 30 и < 50 мл/мин) начальную дозу следует уменьшить до 200 мг. Вандетаниб противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), поскольку опыт применения препарата в данной популяции ограничен, безопасность и эффективность не установлены.

Исследование фармакокинетики вандетаниба у добровольцев с тяжелой почечной недостаточностью показало, что экспозиция вандетаниба может увеличиваться до 2-х раз.

Применение у детей

Препарат Капрелса не предназначен для применения у детей, поскольку безопасность и эффективность не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется корректировать начальную дозу у пожилых пациентов. Клинические данные о применении препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены.

Особые указания

Принимая во внимание возможные риски, очень важно назначать терапию вандетанибом только пациентам, которым она объективно показана, а именно пациентам с симптоматически-агрессивным течением заболевания. Только наличие симптомов или только прогрессирование заболевания не является достаточным основанием для назначения вандетаниба.

Показатель изменения концентрации биомаркеров, таких как кальцитонин и/или раковоэмбриональный антиген (СЕА), а также темп роста опухоли во время динамического наблюдения помогут определить пациентов, нуждающихся в данной терапии, а также оптимальное время ее начала.

Удлинение интервала QTc

У пациентов, получавших препарат Капрелса, наблюдали удлинение интервала QTc на ЭКГ (см. раздел "Побочное действие"). У 8% пациентов с медуллярным раком щитовидной железы, получавших препарат в

Написать отзыв

Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Плохо           Хорошо

Вы смотрели

Подпишитесь

Рассылаем только значимую информацию